Механизм действия Лоратадина
Лекарственные средства участвуют в регуляции функций организма. Чтобы разобраться в механизме действия Лоратадина на организм, необходимо представить последовательность событий, приводящую к развитию аллергической симптоматики.
Виновниками проявления аллергии являются медиаторы воспалительного процесса, которые в больших концентрациях попадают в жидкие среды организма. Главным из них считается гистамин. Депо этого биологически активного соединения находится в гранулах тучных клеток, которые имеют склонность к разрыву и, как результат, освобождению гистамина.
Развитие симптомов аллергической реакции
В здоровом организме тучные клетки сохраняют целостность. К их клеточной стенке при проникновении аллергена прикрепляются специфические белки иммуноглобулины, способные связаться с вызывающим аллергию фактором при его повторном попадании в организм. Именно связанные комплексы вызывают разрыв мембраны клетки и выход гистамина в межклеточное пространство, а затем и в кровь. Распространяясь по всему организму в системном кровотоке, гистамин достигает клеток-мишеней и оказывает свое биологическое действие:
- увеличивает проницаемость капилляров — плазма крови просачивается в межклеточную жидкость, развивается отек, покраснение, болезненность и зуд;
- действует на пучки мышечных волокон в стенке бронхов, вызывая их сокращение и развитие бронхоспазма — признаки удушья;
- уменьшает сократимость гладких мышц стенки кровеносных сосудов — происходит расширение сосудов, понижение артериального давления вплоть до развития коллапса (нитевидный пульс) в отдельных случаях анафилаксии.
Механизм блокирования действия гистамина
Фармакологическое действие Лоратадина, как и других антигистаминных препаратов, направлено на блокирование гистамина путем недопущения его связывания с клетками-мишенями. Это возможно в случае, если занять место прикрепления гистамина к клетке — рецепторы к гистамину.
Лоратадин относится к группе блокаторов H1-рецепторов к гистамину и таким образом оказывает противоотечный, противозудный эффекты, одновременно снимая спазмы мышц бронхов и нормализуя просвет сосудов.
Показания и противопоказания к применению
Лоратадин активно справляется с различными симптомами аллергической реакции. Его назначение оправдано при местных и системных ответах на аллергены насекомых, пыльцу растений, пищевые продукты и другое. Препараты Лоратадина рекомендуют к применению в случае лечения:
- 1. весенних и других сезонных поллинозов;
- 2. аллергии, развившейся на укусы перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы, шершни, шмели), применение других лекарственных средств;
- 3. аллергических ринита и конъюнктивита;
- 4. атопического дерматита и других экзематических поражений кожи с хроническим течением;
- 5. сывороточной болезни;
- 6. идиопатической крапивницы с хроническим течением;
- 7. отека Квинке;
- 8. бронхиальной астмы, не связанной с инфекционным воспалением;
- 9. псевдоаллергии.
Аллергия является результатом иммунного ответа организма на поступившие аллергены. Псевдоаллергия имеет не иммунную природу. Синтез иммуноглобулинов, специфически связывающихся с чужеродным неинфекционным фактором, не наблюдается. Гистамин и другие медиаторы выделяются по спонтанному, до конца не изученному механизму. Но симптомы, как и само лечение не отличаются от присущих аллергии.
Лоратадин принимают пациенты с хронической аллергией в целях облегчения самочувствия. Длительное применение лекарственного средства не противопоказано по причине отсутствия феномена привыкания к действующему веществу. Однако врач должен запретить прием противоаллергического Лоратадина, если:
- пациентом является женщина в период беременности или кормления грудью;
- выявлена непереносимость либо гиперчувствительность к препарату;
- в анамнезе пациента есть тяжелая патология печени и/или почек;
- пациент — ребенок до двух лет (даже в форме сиропа Лоратадин запрещен детям этого возраста);
- пациент проходит терапию Эритромицином — концентрация Лоратадина резко повышается в крови при приеме этого антибиотика, поэтому дозу необходимо снизить либо назначить иное лекарство.
В остальных случаях Лоратадин не представляет серьезной опасности как для взрослых, так и для детей: вероятность кардиотоксического действия снижена до минимума в сравнении с антигистаминными препаратами первого поколения.
Формы выпуска и дозировка
Выпускается Лоратадин в форме сиропа, круглых таблеток и таблеток шипучих.
В состав сиропа помимо основного действующего вещества Лоратадина входят сахар-рафинад, глицерол, ароматизаторы и некоторые другие вещества, улучшающие вкусовые качества препарата. Такая форма лекарственного средства наиболее пригодна для детей, отказывающихся от горьких таблеток. 1 мл сиропа содержит 1 мг Лоратадина. Из этого рассчитывается разовая доза приема препарата, которая для детей старше 12 лет составляет 10 мл, а в возрасте от 2 до 12 лет — вдвое меньше (5 мл).
Фармацевтическая промышленность производит таблетки Лоратадина в двух видах: круглые шипучие и просто круглые. Шипучие перед применением растворяют в 200 мл воды, просто круглые запиваются водой. Дозировка препарата не отличается от таковой при приеме сиропа. 1 раз в сутки взрослому человеку и ребенку в возрасте старше 12 лет назначается 10 мг Лоратадина — 1 таблетка. Если 12-летний возраст пациентом не достигнут, рекомендуемая доза — 5 мг в сутки.
Продолжительность приема препарата зависит от динамики заболевания. При улучшение состояния пациента прием Лоратадина прекращают. В среднем курс лечения составляет от 7 до 14 дней. При хронически протекающих аллергических процессах, антигистаминное лечение врач может продлить до 30 дней и более.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Особенности фармакокинетики и фармакодинамики — это важные для врачей и фармакологов характеристики лекарственных средств, которые мало несут информации для пациента. Кинетические и динамические показатели Лоратадина говорят об эффективности его применения, так как:
- 1. препарат быстро всасывается в ЖКТ,
- 2. оказывает максимум фармакологического действия через 2 часа после приема;
- 3. обладает высокой биодоступностью — большой процент от поступившего количества лекарственного средства не теряется, а достигает своей мишени в организме;
- 4. препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер и не оказывает токсического действия на нее;
- 5. легко выводится из организма с калом и мочой.
Характеристики поведения Лоратадина в нашем организме обусловили частое его назначение врачами-аллергологами и терапевтами без опасения развития непредвиденных побочных эффектов и с уверенностью, что желаемый результат в лечении будет достигнут.
(Пока оценок нет)
Загрузка...