Инструкция по применению Клозапина и его аналоги

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Согласно данным ВОЗ, около 10% людей на планете страдает различными психическими расстройствами. Стабилизировать их состояние, предотвратить обострения и улучшить качество жизни помогают антипсихотические средства. В частности, Клозапин, в соответствии с инструкцией по применению, относится к группе атипичных нейролептиков и позволяет нормализовать деятельность головного мозга и периферических отделов нервной системы.

• Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
• Состав, фармакодинамика и фармакокинетика
• Лекарственное взаимодействие
• Особые указания

Общая информация о препарате

Лекарственное средство Клозапин выпускается как отечественным производителем, так и зарубежными фармацевтическими компаниями (Salutas Pharma GmbH, Германия и Maxpharma, Индия и др.). Медикамент обладает седативным и антипсихотическим действием.

Клозапин относится к нейролептикам. Данная группа препаратов традиционно используется для лечения разного рода психических расстройств. Международное непатентованное название лекарства – Клозапин, Используется в психиатрии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Производится лекарство в таблетках, которые находятся во флаконе или блистере. Средняя цена Клозапина составляет 500 рублей. Однако она может изменяться в зависимости от дозировки. В основном выпускают Клозапин по 25 или 100 мг действующего вещества в одной таблетке. Выше приведена стоимость средств с меньшей дозировкой. Ознакомившись с таблицей, можно сравнить цены Клозапина и наиболее распространенных аналогов.

Цены на перечисленные препараты также могут меняться в зависимости от дозировки.

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

Основным активным компонентом данного лекарственного средства является клозапин, представляющий собой трициклическое производное бензодиазепина. Еще в составе имеются вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, лактоза, крахмал и другие.

Действие препарата основано на блокировке таких рецепторов:

• допаминовых четвертого типа;
• серотониновых типа 2А;
• мускариновых ацетилхолиновых;
• альфа-адренорецепторов типа 1.

Действие препарата

Всасывание препарата происходит в желудочно-кишечном тракте. Всего абсорбируется около 95% активного компонента, причем прием пищи на данный показатель не оказывает влияния. После попадания в кровь препарат связывается с альбуминами и доставляется в печень, где происходит метаболизм лекарства. Максимальная концентрация активного вещества в организме достигается уже через 2,5 часа после приема таблеток. Большая часть лекарства выводится с мочой и меньшая – с калом.

Показания и противопоказания

Клозапин, как правило, применяется для лечения состояний, невосприимчивых к типичным психотропным препаратам. Медикамент используется при терапии следующих патологий:

• психозы;
• маниакальные состояния;
• шизофрения;
• тревожные состояния;
• депрессия;
• нарушения поведения;
• психопатии;
• тяжелые расстройства сна.

Понятие психопатии

Однако, несмотря на хорошую терапевтическую активность, данное лекарство не может применяться на первом этапе лечения психических заболеваний. Это связанно с серьезными и стремительно развивающимися побочными эффектами. Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:

• возраст менее пяти лет;
• аллергия на компоненты препарата;
• различные патологии крови, в том числе и ранее перенесенные, но к моменту назначения вылеченные;
• психозы, которые вызваны приемом химических веществ;
• миастения;
• кома.

Для беременных использование Клозапина не запрещено, но ограничено. Его можно назначать только в том случае, если другие средства не могут справиться с психическим заболеванием матери, которое представляет угрозу для ее жизни. Такие строгие требования применяются из-за того, что препарат может проходить через плацентарный барьер.

Использование данного средства на животных не показывало отрицательного воздействия на потомков, но исследование влияния на человеческий организм не проводилось. Этот факт ставит под сомнение безопасность Клозапина для ребенка, поэтому назначать его беременным необходимо лишь в крайних случаях. Детям, не достигшим возраста пяти лет, запрещено применять Клозапин. У более старших детей применение препарата должно проводиться под строгим наблюдением врача.

Инструкция по применению Клозапина

Лекарство выпускается в таблетках для перорального применения. Суточная дозировка в пересчете на активное вещество не должна превышать 600 мг в сутки. Прием препарата начинают с минимальной дозы, в основном это 12,5 мг. Затем каждый день суточная дозировка увеличивается, и так длится в течение 1-2 недель.

Таким образом можно подобрать оптимальную концентрацию действующего вещества для каждого конкретного пациента. После достижения нужной дозировки это количество рекомендуется разделять на несколько приемов, причем большую часть препарата пациент должен получать перед сном.

Показания к применению Клозапина

Если пациенту необходимо назначить дозу более чем 600 мг/сутки, то это можно сделать только при постепенном ее увеличении и тщательном контроле показателей крови. Однако длительно принимать такое количество лекарства не рекомендуется.

Поэтому после достижения необходимого лечебного эффекта дальнейшую терапию продолжают на поддерживающих дозировках.

Прекращать лечение Клозапином необходимо также постепенно, как и начинать. В противном случае возрастает риск развития побочных эффектов и возвращения болезни на исходный уровень.

Лекарственное взаимодействие

Важно учитывать следующие особенности комплексной терапии:

1. Не рекомендуется одновременный прием Клозапина и любых угнетающих нервную систему препаратов, так как в таком случае возрастает степень психических расстройств у пациента.

2. При одновременном применении данного нейролептика с препаратами бензодиазепинового ряда увеличивается частота возникновения гипотонии, коллапса и угнетения дыхательного центра.

   

   Коллапс

3. При совместном применении Клозапина и миелотоксических средств, повышается риск развития побочных реакций со стороны костного мозга в виде агранулоцитоза.
4. Также неоправданно одновременное назначение нейролептика с препаратами лития, потому что у пациентов повышается риск возникновения эпилептических припадков, нарушения сознания и дискинезий.
5. Совместный прием холинолитических средств и Клозапина тоже не оправдан, так как усиливаются побочные проявления антихолинергических препаратов.

Особые указания

Начало лечения необходимо проводить под строгим наблюдением врача, так как существует высокий риск развития коллапса при первом употреблении лекарства. Перед назначением терапии обязательно проверяется уровень лейкоцитов в крови. Данный показатель должен строго соответствовать норме. В противном случае от лечения Клозапином придется отказаться.

Нормальные значения лейкоцитов в крови

Если в начале лечения результаты были в пределах нормы, то в течение первых трех с половиной месяцев каждую неделю необходимо проводить контрольный анализ уровня лейкоцитов. В дальнейшем частота мониторинга картины крови снижается до 1 раза в месяц до конца терапии.

Если у пациента имеются заболевания сердца, печени и почек, то за ним также необходимо установить особый контроль. Помимо перечисленных анализов им нужно на протяжении всего лечения проводить контроль функциональной способности пораженного органа. В случае резкого или существенного снижения их функций лечение данным нейролептиком прекращается.

Во время всего курса лечения Клозапином больным нужно полностью отказаться от употребления напитков, содержащих алкоголь. Также таким пациентам не рекомендуется приниматься за управление автомобилем или другими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания.

Возможные побочные действия и передозировка

Самым распространенным нежелательным последствием от приема Клозапина является снижение уровня лейкоцитов, вплоть до агранулоцитоза. Еще могут возникать такие побочные явления:

• учащение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• головокружение;
• изменение электрической активности сердца;
• увеличение массы тела;
• сонливость;
• сухость во рту;
• запоры;
• аллергия.

Агранулоцитоз

При передозировке Клозапином наблюдается угнетение психической активности вплоть до развития комы. Иногда наблюдается возбуждение и бредовые состояния. Также могут возникать судороги, повышенная саливация, расширение зрачков и изменение остроты зрения. В тяжелых случаях развивается гипотония, которая приводит к коллапсу и угнетению дыхательного центра.

Первая помощь заключается в промывании желудка и введении адсорбентов. Одновременно с этим проводится стабилизация показателей сердечно-сосудистой и дыхательной систем. После достижения нормализации жизненных показателей рекомендуется наблюдать за пациентом в течение минимум четырех дней. Это объясняется частым развитием отстроченных реакций.

Аналоги

К наиболее распространенным аналогам Клозапина относятся:

1. 

   Заласта – данное средство в качестве активного вещества содержит оланзапин. Этот препарат также относится к группе антипсихотических препаратов. Он преимущественно воздействует на допаминовые рецепторы, а также проявляет активность по отношению к серотониновым, мускариновым, адренергическим и гистаминовым рецепторам.

2. Квентиакс pilyule_nervi-287 – атипичный нейролептик, который в качестве действующего вещества содержит кветиапин. Его антипсихотический эффект связан с высоким сродством к серотониновым рецепторам второго типа.
3. Кветиапин – название действующего компонента соответствует торговому наименованию лекарства. Данный препарат, как и Клозапин, является атипичным нейролептиком. По химической структуре напоминает бензодиазепин, активен в отношении серотониновых рецепторов 2 и 1А типа, а также допаминовых 1- и 2-го типа.
4. Клозастен pilyule_nervi-291 – является полным аналогом основного препарата, так как в качестве действующего компонента содержит клозапин. Соответственно активность и особенности данного лекарства не будут отличаться от перечисленных выше.
5. 

   Оланзапин pilyule_nervi-320 – название препарата и его действующего вещества идентичны. Имеет сродство к серотониновым рецепторам типа 2А, 2С, 5 и 6, допаминовым – всех 5 типов, а также некоторым другим.

6. Рисперидон pilyule_nervi-343 – в качестве активного компонента содержит рисперидон. В отличие от Клозапина не проявляет активности в отношении холинергических рецепторов.

Эффективность каждого из перечисленных лекарственных средств определяется, исходя из индивидуальной чувствительности пациента. Поэтому назвать бесспорного лидера не представляется возможным.

Отзывы врачей и пациентов о Клозапине

Для того чтобы узнать о реальном опыте использования нейролептиков, предлагаем ознакомиться со следующими отзывами:

Валентина, 36 лет: «На протяжении длительного времени страдаю от панических атак. Для борьбы с приступами врач назначил Клозапин. Ничего плохого сказать о данном лекарстве не могу. Со своей задачей он справляется. Однако после его приема меня сильно клонит в сон. Когда я сказала об этом врачу, он провел корректировку дозы, и сонливость стала менее интенсивной».

Никишин А. А., врач-психиатр: «Из всего многообразия нейролептиков наиболее часто в своей практике использую средства с оланзапином и клозапином. Их эффективность превышает негативные эффекты. К тому же после их применения не наблюдается экстрапирамидных расстройств.

Некоторые пациенты жалуются на сонливость, возникающую после применения данных препаратов. Однако я не считаю это минусом, так как в некоторых случаях подобная седация идет на пользу здоровью больного, хотя и немного вредит социальной активности».

При подборе антипсихотических средств в первую очередь необходимо руководствоваться индивидуальными особенностями организма и лишь затем заявленной эффективностью. Однако стоит учитывать, что не все атипичные нейролептики могут использовать в качестве препаратов выбора, так как имеют обширный ряд нежелательных последствий.

(Пока оценок нет)

Загрузка...