Оксибутират натрия: что это такое, инструкция по применению, цена и аналоги

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Оксибутират натрия (gamma-hydroxybutyrate, гамма-гидроксибутират, ГОМК, оксибат натрия) – по химическому составу представляет собой натриевую соль гамма-оксимасляной кислоты. Физические свойства: белого цвета (может присутствовать желтоватый оттенок) порошок со слабо выраженным запахом, растворим в спирте и воде.

Является естественным метаболитом в организме человека. В наивысшей концентрации обнаружен в гипоталамусе, базальных ганглиях, почках, миокарде. Находится в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов как лекарство для внутривенного наркоза.

Лекарственная группа и сфера применения
Форма, ориентировочные цены на препарат
Состав и фармакосвойства

Общая информация о препарате

Впервые выделен Александром Зайцевым в конце XIX века. Однако первым, кто нашел клиническое применение гамма-гидроксибутирату, был Анри Лабори. Он представил это вещество, как обладающее снотворным эффектом и усиливающее действие опиоидов.

В докладе отмечалось, что в силу химического сходства с ГАМК – нейромедиатором, который естественно продуцируется и метаболизируется в ткани мозга – новый препарат почти полностью лишен токсического действия на организм человека.

Характеристика препарата

Изначально оксибат натрия нашел применение в неврологии и психиатрии при лечении судорожного синдрома, неврозов, бессонницы, некоторых психических заболеваний и в целом получил неплохую оценку от клиницистов того времени.

Однако ввиду ярко выраженных эффектов интоксикации, появляющихся при повышении дозировки – эйфории, повышении либидо и тактильной чувствительности, транзиторного снижения когнитивных функций – нашел применение в рекреационных целях. Как следствие – злоупотребление данным препаратом среди молодежи и последующие случаи передозировки (нередки летальные случаи).

Пришло к тому, что это привело к закономерному внесению ГОМК в списки запрещенных к распространению веществ в большинстве стран мира, в том числе и в России. В Финляндии и вовсе не считается лекарственным препаратом, будучи причисленным к наркотическим веществам. К тому же возникшая в связи с этим настороженность практикующих врачей-клиницистов к гамма-гидроксибутирату сильно снизила его применение в лечебных целях практически во всех сферах, кроме анестезиологии.

В сочетании с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, миорелаксантами и другими веществами, угнетающими ЦНС, потенцирует седативный эффект. Присутствует риск взаимодействия с веществами, стимулирующими или ингибирующими ГОМК (вальпроат натрия, фенитоин, этосукцимид). Вызывает усиление эффектов АД, алкоголя, снотворных при одновременном приеме.

Показания и противопоказания

Заболевания и состояния, при которых показано применение ГОМК:

нарколепсия;
первичная открытоугольная глаукома;
алкогольный делирий;
невротические состояния, неврозы;
приступы психомоторного возбуждения;
паркинсонизм;
травмы ЦНС;
нарушения сна различного генеза;
применяется в анестезиологии и в условиях палат интенсивной терапии в целях наркоза.

Прочтите также: Инструкция по применению препарата Алпразолам и отзывы о нем

Противопоказания:

гипокалиемия;
эпилепсия, судорожные синдромы различного генеза (включая эклампсию);
состояние алкогольного опьянения;
тяжелая артериальная гипертензия;
феохромацитома;
миастения;
аллергические реакции на компоненты, входящие в состав препарата.

Натрий оксибутират не рекомендуется вводить во время беременности, за исключением акушерских операций. Также не рекомендовано назначение во время грудного вскармливания, так как, попадая в грудное молоко, ГОМК может оказывать угнетающее действие на ребенка (сонливость, вялость). Препарат разрешен для применения в педиатрии.

Инструкция по применению

В целях общей анестезии ГОМК применяют внутривенно, внутримышечно либо per os. Дозировка рассчитывается следующим образом:

При расчете на взрослого пациента: 70-120 мг на килограмм массы тела. В случае больных, ослабленных сопутствующими заболеваниями, – 50-70 мг/кг. Раствор разводят на 5% или 40% глюкозе (до 100 мл) при внутривенном капельном введении.
В целях терапии отека головного мозга гипоксического генеза назначается в дозировке 50-100 мг/кг.
Применение при глаукоме: назначается внутрь в виде сиропа либо водного раствора по 0,75-1,5 г 3-4 раза в день курсом (как правило, курс составляет 30 дней, проводится несколько раз в год).
Определение дозировки для детей необходимо проводить из расчета 100 мг/кг. Вводить внутривенно, медленно, предварительно разведя в 5% глюкозе.

Согласно инструкции по применению, не рекомендуется применять оксибитурат натрия при вождении транспорта, а также при занятиях, требующих высокой концентрации.

Примечание: ввиду слабого анальгезирующего действия не рекомендовано применение ГОМК в виде монопрепарата для проведения наркоза.

Возможные побочные действия и передозировка

Препарат достаточно часто вызывает такие реакции организма:

нарушения сна (бессонницу, сонливость, сомнамбулизм);
головная боль;
светобоязнь;
тремор;
галлюцинации;
гипокалиемию;
при быстром введении возможны судорожные сокращения мускулатуры.

Передозировка выражается следующим образом:

головокружение, тошнота, рвота;
эйфория, повышение либидо, психомоторное возбуждение;
непроизвольное мочеиспускание и дефекация;
галлюцинации, нарушение сознания, дезориентация;
ретроградная амнезия;
при значительном превышении дозы и/или комбинации с алкоголем, транквилизаторами, антидепрессантами возможна остановка дыхания и летальный исход.

Аналоги в анестезиологической практике

Препарат имеет следующие аналоги:

Закись азота. Вводится ингаляционным методом в качестве компонента комбинированной общей анестезии. Сочетается с миорелаксантами, анальгетиками и анестезирующими препаратами других групп, а также в качестве мононаркоза в акушерстве. Является одним из наиболее распространенных препаратов данной группы.
Кетамин. Особенностью является быстрый и сравнительно кратковременный эффект при сохранении самостоятельной дыхательной функции пациента. Его действие обусловлено угнетением ассоциативной зоны и подкорковых образований таламуса.
Дипрофол (Пропофол). Применяется в целях кратковременной анестезии, а также введения в наркоз. Обеспечивает седативный эффект у пациентов при ИВЛ. Используется для анестезии с сохранением сознания при выполнении хирургических или диагностических манипуляций.
Ксемед. Используется для ингаляционного наркоза. Потенцирует действие наркотических и обезболивающих препаратов. Применяется при выраженном болевом синдроме (травмы, почечная или печеночная колики, онкологические заболевания).

Отзывы врачей

Отзывы специалистов об этом препарате таковы:

Андреев А., анестезиолог: «Главный плюс ГОМК при анестезиях – способность поддерживать стабильность гемодинамики у нестабильных пациентов (политравма, шоковые состояния различного генеза и др.), позволяет избежать введения катехоламинов.

Главные недостатки – низкая управляемость, невозможность предсказать продолжительность действия, медленное начало, непригодность для индукции. В отделении интенсивной терапии часто используется для седации пациентов с алкогольным делирием, зачастую в сочетании с бензодиазепинами».

Леонов Д., анестезиолог-реаниматолог: «Для анестезиологии Оксибат натрия плохо подходит. Обладает непредсказуемыми эффектами и продолжительностью, слабо управляем. Более актуально применение в палатах интенсивной терапии в качестве гипнотика или в целях медикаментозной синхронизации при длительном проведении искусственной вентиляции легких».

Кошкаров Н., психиатр: «ГОМК уникальна тем, что, участвуя в метаболизме нервных клеток, оказывает как угнетающее действие, так и активирующее – это зависит от дозировки вещества.

Я в течение 20 лет занимался лечением больного с шизофренией данным препаратом, и он помогал в купировании астенических состояний, улучшал мышление и даже потенцию, что не идет ни в какое сравнение со стандартными нейролептиками. При грамотном применении и образованности врача показывает отличные результаты там, где нейролептики только ухудшают положение».

Данный препарат обладает противоречивой репутацией. Его «крестный отец» Анри Лабори видел в нем большой потенциал, и частично он был реализован – лекарство нашло применение в самых различных областях медицины: анестезиологии, акушерстве, неврологии, психиатрии.

Его низкая токсичность ввиду сродства с естественным нейромедиатором, присутствующим в клетках организма человека, казалось, расширяла диапазон применения. Но высокая дозозависимость эффекта (в низких дозах ноотропное действие, в высоких – угнетающее действие на ЦНС) и употребление его некоторыми группами людей в рекреационных целях привели к настороженности и недоверию, а то и полному запрету со стороны медиков.

Однако он все еще присутствует как один из основных компонентов наркоза в анестезиологической практике в отечественной медицине, а за рубежом активно используется для лечения нарколепсии. К тому же исследования свойств ГОМК продолжаются, подтверждая его пользу и актуальность при различных заболеваниях и синдромах.